Pregabalina: jak działa, na co pomaga i dlaczego wymaga ostrożności

Pregabalina w skrócie: czym jest ta substancja

Pregabalina jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Mimo tej nazwy nie działa jak benzodiazepiny i nie jest opioidem. Wiąże się z białkiem α2-δ, czyli pomocniczą częścią kanałów wapniowych w komórkach nerwowych, które otwierają się pod wpływem zmiany napięcia błony komórkowej.

W klasyfikacji ATC lek trafił do grupy przeciwbólowych (kod N02BF02), choć pacjenci znają go głównie jako lek przeciwlękowy. To dobrze pokazuje jego dwa główne pola zastosowania: lęk i ból pochodzenia nerwowego.

Wszystkie postacie w Polsce, czyli kapsułki twarde, tabletki i tabletki o przedłużonym uwalnianiu, mają kategorię Rp.

Wskazania zapisane w Charakterystyce Produktu Leczniczego

ChPL produktu referencyjnego Lyrica wymienia trzy wskazania, wszystkie u dorosłych:

• uogólnione zaburzenie lękowe (GAD), czyli przewlekły, trudny do opanowania niepokój dotyczący wielu spraw jednocześnie,
• ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego; badania potwierdziły skuteczność w neuropatii cukrzycowej, nerwobólu po półpaścu i bólu po urazie rdzenia kręgowego,
• padaczka: leczenie skojarzone napadów częściowych, wtórnie uogólnionych albo nie.

Kto nie powinien przyjmować pregabaliny

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem w ChPL jest nadwrażliwość na pregabalinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Lista sytuacji wymagających ostrożności jest jednak długa: przebyte nadużywanie substancji psychoaktywnych, choroby układu oddechowego i neurologiczne, niewydolność nerek, niewydolność serca, podeszły wiek oraz jednoczesne przyjmowanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.

U seniorów zawroty głowy i senność zwiększają ryzyko upadku i urazu. Po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano też zastoinową niewydolność serca, głównie u starszych osób z chorobami serca leczonych z powodu bólu neuropatycznego.

U dzieci i młodzieży nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności, więc ChPL nie podaje dla nich zaleceń. Kapsułki Lyrica zawierają laktozę, więc nie powinny ich przyjmować osoby z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy.

Lek jest wydalany niemal w całości przez nerki w postaci niezmienionej. Przy osłabionej pracy nerek, a także u osób starszych, lekarz dostosowuje dawkę do wyników badań.

Jak szybko pregabalina działa i jak długo pozostaje w organizmie

Po połknięciu pregabalina wchłania się szybko: najwyższe stężenie we krwi osiąga w ciągu godziny, jeśli przyjmiesz ją na czczo. Posiłek opóźnia ten moment o około 2,5 godziny, ale nie zmienia ilości wchłoniętego leku. Stałe stężenie przy regularnym przyjmowaniu ustala się po 24-48 godzinach. Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny.

W badaniach klinicznych poprawa pojawiała się już w pierwszym tygodniu:

• w uogólnionym zaburzeniu lękowym zmniejszenie objawów w skali lęku Hamiltona odnotowano już w pierwszym tygodniu leczenia,
• w bólu neuropatycznym ulga pojawiała się w ciągu pierwszego tygodnia i utrzymywała się do końca badań trwających do 12 tygodni,
• w padaczce napady stawały się rzadsze przed końcem pierwszego tygodnia.

Czego można się spodziewać po leczeniu lęku

W badaniach trwających od 4 do 8 tygodni wyraźną poprawę, czyli spadek punktacji w skali lęku o co najmniej połowę, uzyskało 52% osób przyjmujących pregabalinę i 38% osób z grupy placebo. Lek pomaga więc wielu pacjentom, ale nie każdemu, a ChPL zaleca regularną ocenę, czy dalsze leczenie jest potrzebne.

Pregabalina łagodzi objawy, nie zastępuje jednak pełnego planu leczenia lęku, który ustala psychiatra. Bywa w nim miejsce na psychoterapię i na inne leki, np. z grupy SSRI.

Najczęstsze działania niepożądane pregabaliny

W programie badań klinicznych lek przyjmowało ponad 8900 osób. Działania niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne lub umiarkowane. Z ich powodu leczenie przerwało 12% pacjentów na pregabalinie i 5% na placebo, najczęściej przez zawroty głowy i senność.

Bardzo często, czyli u więcej niż 1 na 10 osób, pojawiają się:

• zawroty głowy,
• senność,
• ból głowy.

Działania niepożądane występujące często

Często, czyli u 1 do 10 osób na 100, ChPL notuje m.in.: zwiększony apetyt i przyrost masy ciała, nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, bezsenność, osłabienie libido, problemy z równowagą, koordynacją i pamięcią, trudności w skupieniu uwagi, drżenie, nieostre lub podwójne widzenie, suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcie, biegunkę, wzdęcia, obrzęki, upadki, zaburzenia erekcji oraz uczucie podobne do tego po wypiciu alkoholu.

Rzadziej zgłaszano m.in. napady paniki, depresję, omamy, zaburzenia rytmu serca, duszność i reakcje skórne. Rzadko opisywano myśli i zachowania samobójcze, a z częstością nieznaną uzależnienie od leku i depresję oddechową.

Kiedy przerwać pregabalinę i szukać pomocy bez zwłoki

ChPL nakazuje natychmiast odstawić pregabalinę przy objawach obrzęku naczynioruchowego: obrzęku twarzy, ust albo okolicy gardła. Natychmiastowego przerwania leczenia wymagają też objawy ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona. W obu sytuacjach szukasz pomocy medycznej bez zwłoki, a przy duszności dzwonisz pod 112.

Leki przeciwpadaczkowe, w tym pregabalina, wiążą się z niewielkim wzrostem ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Jeśli takie myśli się pojawią, ty albo twoi bliscy powinniście od razu zwrócić się do lekarza, a w bezpośrednim zagrożeniu życia dzwonić pod 112. Pilnej konsultacji wymagają również nagłe pogorszenie wzroku, wyraźne osłabienie oddechu, obrzęki z dusznością u osób z chorobą serca oraz silne zaparcie przy jednoczesnym stosowaniu opioidów.

Po przedawkowaniu najczęściej obserwowano senność, splątanie, pobudzenie i niepokój, zgłaszano też napady drgawkowe, a rzadko śpiączkę. Przy podejrzeniu przedawkowania także dzwoń pod 112.

Uzależnienie, nadużywanie i pytanie o psychotropy

ChPL mówi wprost: pregabalina może powodować uzależnienie, także przy dawkach stosowanych w leczeniu. Zgłaszano przypadki nadużywania i przyjmowania leku niezgodnie z zaleceniami. Bardziej narażone są osoby, które w przeszłości nadużywały alkoholu, leków lub innych substancji psychoaktywnych. Lekarz ocenia to ryzyko przed przepisaniem leku i obserwuje sygnały ostrzegawcze: narastającą tolerancję, przyjmowanie większych ilości niż zalecone i poszukiwanie leku.

Pregabaliny nie ma na wykazie substancji psychotropowych w rozporządzeniu Ministra Zdrowia. Formalnie to więc zwykły lek Rp, a nie psychotrop, choć działa na ośrodkowy układ nerwowy i ma udokumentowany potencjał uzależniający. Nie jest też benzodiazepiną ani opioidem.

Pregabalina a alkohol, opioidy i inne leki uspokajające

Ulotka leku Lyrica mówi jednoznacznie: w trakcie leczenia nie powinno się pić alkoholu. Według ChPL pregabalina może nasilać działanie alkoholu i lorazepamu, a razem z oksykodonem prawdopodobnie nasila zaburzenia funkcji poznawczych i sprawności ruchowej.

Szczególnie groźne jest łączenie z opioidami i innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano w takich sytuacjach niewydolność oddechową, śpiączkę i zgony. W badaniu osób przyjmujących opioidy dodanie pregabaliny wiązało się z wyższym ryzykiem zgonu związanego z opioidem. Dlatego lekarz musi znać wszystkie twoje leki, także przeciwbólowe i nasenne, np. lorazepam czy zolpidem.

Pod względem przemian w wątrobie pregabalina jest mało kłopotliwa: prawie nie podlega metabolizmowi, nie wiąże się z białkami krwi i nie zmienia stężeń doustnych środków antykoncepcyjnych z noretysteronem lub etynyloestradiolem.

Pregabalina a jazda autem, ciąża i karmienie piersią

Prowadzenie pojazdów. Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, głównie przez zawroty głowy i senność. ChPL zaleca, by nie siadać za kierownicą, nie obsługiwać maszyn i unikać niebezpiecznych czynności, dopóki nie wiesz, jak pregabalina działa na ciebie.

Ciąża. W dużym badaniu skandynawskim obejmującym ponad 2700 ciąż z ekspozycją w pierwszym trymestrze ciężkie wady wrodzone wystąpiły u 5,9% dzieci wobec 4,1% bez ekspozycji. Pregabaliny nie należy stosować w ciąży, chyba że korzyść dla matki wyraźnie przewyższa ryzyko dla płodu. Kobiety, które mogą zajść w ciążę, muszą w trakcie leczenia stosować skuteczną antykoncepcję.

Karmienie piersią. Pregabalina przenika do mleka, a jej wpływ na niemowlę nie jest znany. Lekarz pomaga zdecydować, czy przerwać karmienie, czy leczenie.

Kończenie terapii i przejście na inny lek wyłącznie pod kontrolą lekarza

Nie przerywaj pregabaliny nagle. ChPL zaleca odstawianie stopniowe, trwające co najmniej tydzień, niezależnie od powodu leczenia. Plan zmniejszania dawek ustala lekarz.

Objawy odstawienia opisywano zarówno po krótkim, jak i po długim leczeniu. Należą do nich bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunka, objawy przypominające grypę, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, nadmierne pocenie się, zawroty głowy i drgawki. Ich częstość i nasilenie mogą zależeć od dawki, a samo pojawienie się takich objawów może świadczyć o uzależnieniu.

Zamiana na inny lek, np. przeciwdepresyjny albo hydroksyzynę, to również decyzja lekarza, bo każdy z tych leków ma własne przeciwwskazania i interakcje.

Lyrica, Egzysta i inne preparaty z pregabaliną

Produktem referencyjnym jest Lyrica, zarejestrowana w procedurze centralnej Unii Europejskiej. W obrocie są też m.in. Egzysta, Bulgaplin, Linefor, Naxalgan, Pentegin, Pragiola, Preato, Pregamid, Tabagine, Lynagex XR oraz preparaty o nazwie Pregabalin z dopiskiem wytwórcy (Accord, Aurovitas, Sandoz, Viatris, Zentiva i inni). Każdy zawiera tę samą substancję czynną, ale produkty mogą różnić się postacią, mocą i składem pomocniczym.

Kapsułki twarde mają moce od 25 mg do 300 mg, zwykłe tabletki od 75 mg do 200 mg, a tabletki o przedłużonym uwalnianiu 82,5 mg, 165 mg i 330 mg. Postać o przedłużonym uwalnianiu nie jest prostym odpowiednikiem kapsułek, więc zmianę preparatu omów z lekarzem lub farmaceutą.

Pregabaliny nie kupisz legalnie bez recepty. Preparat z nielegalnego źródła może być podrobiony, a przy leku o potencjale uzależniającym to podwójne ryzyko.

Przedłużenie leczenia pregabaliną przez internet

Online kontynuujesz terapię, którą już prowadzi lekarz i którą możesz udokumentować. Pierwsze rozpoznanie i wybór leku należą do psychiatry albo neurologa na wizycie.

Wniosek składasz przez formularz e-recepty psychiatrycznej, odpowiadając na pytania wywiadu. Ocenia go lekarz (nadzór medyczny: lek. Damian Wojno, PWZ 3211301), który przy niejasnościach kontaktuje się z tobą na czacie. Ze względu na potencjał uzależniający lekarz szczególnie dokładnie sprawdza historię recept i dotychczasowe leczenie. Może odmówić, gdy dokumentacja jest niepełna albo ryzyko przeważa. Opłata dotyczy oceny wniosku przez lekarza, dlatego przy odmowie nie podlega zwrotowi.